一种低成本辣椒素传递体制备工艺步骤

据世界卫生组织提供的数字，目前全球约有3.5亿关节炎患者，我国人口众多，各类关节炎患者达1.5亿。许多老年人患有不同程度的骨关节病，50岁以上人群骨关节病的发生率为50％，70岁的老年人发病率高达80％。广东属于南方地区，气候潮湿，这类疾病尤为常见。这类疾病可以治疗但不能治愈，治疗的目标是减少炎症及疼痛，促进功能恢复，化学药物仍是治疗这类疾病的主要方法。目前，除非甾体抗炎药外，茄科植物辣椒Capsicum frutescens L.的果实辣椒中所含的辣椒素(capsaicin)对这类疾病的治疗效果已得到肯定。药理试验证明，辣椒素通过选择性拮抗神经肽P物质，减少炎性介质组胺、缓激肽和前列腺素的生成释放而发挥抗炎、镇痛、止痒作用。目前，辣椒素在临床上除用于治疗关节炎、关节痛外，还可治疗肌肉酸痛，牙痛，带状泡疹后遗神经痛、糖尿病性神经痛、三又神经痛，血管舒缩性鼻炎、皮肤瘙痒等症，由于疗效确切，该药为美国药典24版收载。近来随着辣椒素受体的克隆表达、辣椒素受体基因敲除小鼠模型的成功建立，人们对辣椒素的研究进入新一轮高潮。但辣椒素具有不良反应，辣椒素作用于皮肤外周神经末梢，产生灼痛感，并引起局部区域充血，甚至神经源性的炎症反应。辣椒素施用于粘膜引起喷嚏、鼻充血、咳嗽、粘液分泌、眼睛流泪、支气管收缩、呼吸困难等症状。辣椒素的刺激性限制了它的临床应用。目前辣椒素大多采用局部给药剂型，市场已有产品包括霜剂、帖剂，均有不同程度的皮肤刺激性。国内外研究表明，传递体可转运各种极性及分子量的药物透过皮肤。辣椒素传递体将辣椒素包裹于脂质泡囊，不仅减少辣椒碱的刺激性，又能促进其透过皮肤发挥疗效。目前，小于200nm的辣椒素传递体的制备方法常用薄膜-超声法、高压匀质乳化法，两种方法均需要昂贵的设备(大于20万元人民币)，这限制了辣椒素传递体的应用，能否开发一种成本低的辣椒素传递体制备方法显得至关重要。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种低成本辣椒素传递体制备工艺步骤，该技术的有益效果：现有制备小于200nm的辣椒素传递体的制备方法常用薄膜-超声法、高压匀质乳化法，两种方法均需要昂贵的设备(大于20万元人民币)，这限制了辣椒素传递体的应用。该技术采用简单高剪切分散乳化均质机制备纳米(小于200nm)辣椒素传递体的方法，设备只需0.6万元人民币，大大减少了设备费用，降低了制备成本。同时，该技术制备的辣椒素传递体的变形能力比普通脂质体大5个数量级，可穿过自身大小1/5的小孔，且高度亲水，可顺水化梯度穿透皮肤，具有良好的透皮作用。该技术制备的辣椒素传递体泡囊能将辣椒素包裹减少其刺激性，降低了辣椒素应用时的毒副作用，现将该一种低成本辣椒素传递体制备工艺步骤及技术方案及实施例介绍如下供研究交流参考：（211341  217631）